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Mode d'action : 
• LEVITRATabletki - enduit 
Le médicament est utilisé pour traiter le dysfonctionnement érectile, l'inhibiteur de PDE-5. 
L'érection de Penile est un processus de hemodynamic basé sur la relaxation de muscles lisses de corps caverneux et localisé dans son arterioles. Pendant la stimulation sexuelle de corpus de fins de nerf cavernosa est de l'oxyde nitrique (NO) libéré, active l'enzyme guanylate cyclase, qui mène à une augmentation du contenu des corps caverneux de monophosphate guanosine cyclique (cGMP). Par conséquent, la relaxation de corpus cavernosum lisse le muscle, qui augmente le flux sanguin au pénis. 
Vardenafil inhibe PDE5, sous l'influence duquel est fendu cGMP, à la suite des effets locaux d'endogènes PAS dans les corps caverneux pendant la stimulation sexuelle est amélioré, ayant pour résultat la capacité de Levitra améliorent la réponse à la stimulation sexuelle. 
Pharmacokinetics : 
• LEVITRATabletki - enduit 
absorption 
Après que l'administration orale de vardenafil est rapidement absorbée de l'étendue gastrointestinal. Dans Cmax jeûné les niveaux de plasma peuvent être accomplis au cours de 15 minutes, mais 90 e la moyenne - après 60 minutes (de 30 à 120 minutes) bioavailability absolu d'environ 15 À la gamme de dose recommandée (5-20 mgs) AUC et Cmax évaluent dans le plasma augmenté dans la proportion à la dose. 
On réalise l'effet clinique avant d'atteindre Cmax. Le commencement d'action après l'administration orale de minute de 20 mgs et de 10 mgs-10, qui permet à une érection suffisante pour la pénétration et les rapports réussis à 34 t à 40 e patients avec le léger de modérer le dysfonctionnement érectile léger respectivement. Après 25 minutes, l'effet se produit dans 53 e patients et 50 qui coïncide avec le début d'apparence du médicament dans le sang et une augmentation rapide de sa concentration. Durée - 8-12 heures 
 
Après la réception d'un régime normal contenant pas plus que de la graisse de 30 vardenafil pharmacokinetic les paramètres (Cmax, le temps pour atteindre Cmax, AUC) n'est pas changé. 
Quand vardenafil simultanément avec le régime contenant de la haute graisse (57 le taux de diminutions d'absorption avec le temps pour atteindre Cmax 60 minutes et Cmax dans le plasma sanguin diminue en moyenne de 20 ans un changement significatif dans AUC. 
distribution 
La moyenne vardenafil Vd à l'état ferme pharmacokinetic les paramètres de 208 l moyens, qui démontre sa bonne distribution de tissu. Se lier vardenafil et son métabolite important (M1) aux protéines de plasma jusqu'à 95 est réversible et ne dépend pas de la concentration totale du médicament. 
Basé sur les résultats de mesures de vardenafil dans le sperme d'hommes en bonne santé plus de 90 minutes après l'administration, il peut être supposé que pas plus de 0.00012 e la dose administrée puissent être déterminés dans le sperme de patients. 
Métabolisme. 
Vardenafil est transformé par métabolisme dans le foie, avec la participation principalement CYP3A4 et CYP3A5 et CYP2C9. T1 moyen / 2 4-5 h vardenafil et M1 - environ 4 heures dans le sang ont contenu dans la forme d'un glucuronide conjugué (glucuronic l'acide), qui fait partie du métabolite M1. Le reste de concentration M1 (neglyukuronovoy) est 26 e la concentration de la substance active. La sélectivité à vapeur à M1 PDE est semblable à cela vardenafil ; la capacité in vitro d'inhiber PDE5 M1 est 28 omparés à vardenafil, qui correspond à l'efficacité de 7 0D 
 
 
 
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Effets secondaires : 
Très souvent (plus de 10 : Mal de tête, "marées" de sang à la peau. Dyspepsie commune (de 1-10 (en incluant la nausée), vertige, congestion nasale. Rare (0.1-1 : tension augmentée, réaction de photosensibilité. Diminution rare (de 0.01-0.1 dans la tension, le ton de muscle augmenté, priapizm. Peredozirovka. Symptômes : Douleur dans le dos. Traitement : symptomatique. Pas production par hemodialysis. 
Dosage et administration : 
À l'intérieur, sans tenir compte du repas. Dose recommandée initiale - 10 mgs 25-60 minutes avant les rapports sexuels. Il peut être pris comme à tout moment pendant la période de 4-5 heures à 25 minutes avant l'activité sexuelle. La fréquence recommandée maximum de réception - 1 fois par jour. Être efficace, un niveau suffisant de stimulation sexuelle. Selon l'efficacité et tolerability de la dose peut être augmenté à 20 mgs ou diminué à 5 mgs par jour. La dose quotidienne maximum - 20 mgs. Le régime de dosage de Correction dans les patients assez âgés est exigé. Les patients avec l'affaiblissement hépatique sévère légèrement le dosage de correction sont exigés. Dans les patients avec l'affaiblissement hépatique modéré dose initiale - 5 mgs par jour. Par la suite, selon l'efficacité et tolerability du dosage de traitement peut être augmenté de jusqu'à 10 mgs et ensuite 20 mgs. Dans les patients avec la correction d'insuffisance rénale légère et modérée le dosage est exigé. 
 
 
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Prudences : 
En raison du fait que l'activité sexuelle est associée à un peu de niveau du fait de se détériorer de maladie cardiaque prescrivent auparavant le traitement pour le dysfonctionnement érectile pour évaluer la condition de CAS patient. Pendant la période de traitement doit faire attention en conduisant et l'occupation d'autres activités potentiellement dangereuses qui exigent la haute concentration et la vitesse de réactions psychomotrices. 
 
intéraction : 
Les inhibiteurs de cytochrome P450 (cimetidine, ketoconazole, itraconazole, indinavir, ritonavir) peuvent réduire l'autorisation de vardenafil (quand utilisé dans la conjonction avec ces médicaments ne devrait pas excéder la dose de 5 mgs par jour vardenafil). Dans une application collective avec l'inhibiteur CYP3A4 erythromycin n'a pas excédé la dose recommandée de 10 mgs par jour vardenafil. L'utilisation simultanée d'alpha-blockers peut provoquer la réduction marquée de la tension, donc vardenafil devrait être pris pas plus tôt que 6 heures après l'administration d'alpha-blockers. Il n'y avait aucune action réciproque pharmacokinetic significative quand utilisé dans la conjonction vardenafil avec glibenclamide, nifedipine, warfarin et digoxin. Dans une application collective avec warfarin n'a pas été observé les changements dans le temps prothrombin et les facteurs coagulant. Quand combiné avec l'aspirine, les antiacides, les inhibiteurs SUPER, les bêta-bloquants - les diurétiques, hypoglycemic les médicaments (sulfonylureas et metformin), ranitidine pharmacokinetics de vardenafil n'ont pas changé. Comme les inhibiteurs de PDE affectent le système PAS / cGMP, les inhibiteurs de PDE5 peuvent augmenter l'effet hypotensive de nitrates. La monothérapie vardenafil n'inhibe pas l'agrégation de plaquette incitée par la plaquette différente agonists. Dans l'application de vardenafil dans les concentrations excédant thérapeutique, il y avait une augmentation dépendante de la dose légère antiagregatsionnogo l'effet de sodium nitroprusside, en libérant NON. 
 
 
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Modifié en dernier lieu le 13.12.2013